Финаст или финастерид

Содержание

Финастерид
Finasteride
Химическое соединение
ИЮПАК N-трет-Бутил-3-оксо-4-аза-5альфа-андрост-1-ен-17бета-карбоксамид
Брутто-формула C23H36N2O2
Молярная масса 372.549 г/моль
CAS 98319-26-7
PubChem 194453
DrugBank APRD00632
Классификация
АТХ G04CB01 , D11AX10
Фармакокинетика
Биодоступн. 63%
Метаболизм Hepatic
Период полувывед. Elderly: 8 часов
Adults: 6 часов
Экскреция Feces (57%) and urine (39%) as metabolites
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Способы введения
Oral
Другие названия
Альфинал, Зерлон, Пенестер, Проскар, Простерид ® , Финаст ® , Финастерид, Финпрос
Медиафайлы на Викискладе

Финастерид — лекарственное средство, противоопухолевый препарат, применяемый при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты) и облысения у мужчин.

Содержание

История [ править | править код ]

В 1942 году Джеймс Гамильтон заметил, что кастрация в препубертатном возрасте предотвращает дальнейшее развитие облысения у зрелых мужчин [1] . В 1974 году Джулианна Императо-МакГинли из Корнеллского медицинского колледжа в Нью-Йорке приняла участие в медицинской конференции, где она сообщила о группе интерсекс-детей на Антильских островах, которые от рождения имели гениталии промежуточного типа и воспитывались как девочки, но после наступления половой зрелости у них выросли внешние мужские гениталии и другие мужские признаки. Местные жители называли их «геведоче», что на испанском языке означает «пенис в двенадцать». Ее исследовательская группа обнаружила, что у этих детей была генетическая мутация, вызывающая дефицит фермента 5α-редуктазы и мужского гормона дигидротестостерона (DHT), который, был причиной отклонений в половом развитии мужчин. После полового созревания у таких людей наблюдается уменьшенная в размерах, недоразвитая предстательная железа, а также отсутствие случаев облысения у мужчин [2] [3] .

В 1975 году копии презентации Императо-МакГинли увидели Рой Вагелос, который тогда работал руководителем по фундаментальным исследованиям в фармакологической компании Мерк и Ко. Он был заинтригован тем, что снижение уровня DHT приводит к развитию более маленькой простаты. Затем доктор Вагелос попытался создать лекарство, которое могло бы имитировать состояние, которое встречается у таких детей, для лечения пожилых мужчин, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы [4] .

Финастерид был разработан Merck под кодовым названием MK-906 [5] . В 1992 году финастерид (5 мг) был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения ДГПЖ, который Мерк и Ко продавал под торговой маркой Proscar. В 1997 году Мерк и Ко удалось получить одобрение FDA для второго показания к финастериду (1 мг) для лечения выпадения волос по мужскому типу, который продавался под торговой маркой Propecia [6] . Это был первый введенный ингибитор 5α-редуктазы, за которым последовал дутастерид в 2001 году [7] . Первое исследование финастерида в лечении гирсутизма у женщин было опубликовано в 1994 году [8] .

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Ингибирует 5-альфа-редуктазу II типа, превращающую тестостерон в более активный 5-альфа-дигидротестостерон, снижает его концентрацию в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей). При прекращении приёма препарата, изменения предстательной железы восстанавливаются в течение 6-8 месяцев.

Рак простаты [ править | править код ]

Результаты, проведенных в 2005 году исследований в Национальном институте рака (США) показали, что при приёме 5 мг в день, как это обычно назначают при ДГПЖ, у участников исследований, принимавших финастерид, случаи появления рака простаты были на 25% меньше в конце исследования по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Читайте также:  Сколько длится операция по удалению кисты яичника

Фармакокинетика [ править | править код ]

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте завершается через 6—8 ч после приема. Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Биодоступность — 80%, не зависит от приема пищи. TCmax — 2 ч, Cmax — 8—10 нг/мл. Связь с белками плазмы — 93%. Проникает через ГЭБ (через 7—10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах) Системный клиренс — 165 мл/мин, объем распределения — 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме. T½ у мужчин 18—60 лет — 6 ч, у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). При хронической почечной недостаточности часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

Показания [ править | править код ]

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличение максимальной скорости оттока мочи, снижение риска развития острой задержки мочи).

Также применяется для лечения андрогенетической алопеции.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, беременность, женщины детородного возраста, детский возраст.

C осторожностью [ править | править код ]

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг 1 раз в день, как в монотерапии, так и в сочетании с доксазозином.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отёк губ и лица), снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность молочных желёз, повышение концентрации лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона в крови, снижение концентрации простат-специфического антигена (ПСА).

Особые указания [ править | править код ]

У пациентов с большим объёмом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходим тщательный контроль возможного развития обструктивной уропатии. Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы, — рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость. Вызывает снижение простат-специфического антигена через 6 и 12 месяцев приёма на 41 и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимы обследования пациентов.

Дорогой читатель, ниже будет приведено несколько заковыристых химических названий и пара аббревиатур, но по-другому трудно объяснить отличие в действии финастерида и дутастерида. В итоге все будет максимально просто и понятно, не пугайтесь.

Первое сокращение ДГПЖ (доброкачественная гиперплазия предстательной железы) — это заболевание, которое лечат данными препаратами. Теперь про то, что они регулируют в организме: 5-альфа-редуктаза (5АР) — это фермент, отвечающий за переход гормона тестостерона в дигидротестостерон и бывает 2-х типов. Именно дигидротестостерон (ДГТ) негативно влияет на размеры простаты при ДГПЖ и на волосяные фолликулы, нарушая длительность фаз роста и выпадения волос.

В чем разница?

Финастерид — основной активный компонент таких препаратов, как Пенестер, Финаст, Проскар и других одноименных дженериков (аналогов дешевле), например, отечественные Финастерид-Тева, ОBL. Угнетая 5альфа-редуктазу препарат уменьшает количество ДГТ в крови. В отличие от дутастерида, действует только на один из двух типов данного фермента — второй, который в основном обнаруживается как раз в предстательной железе. Таким образом со своей основной ролью в уменьшении объема простаты Финастерид доказанно справляется в рекомендованных дозах, а для борьбы с облысением достаточно даже десятой части от этих доз.

Дутастерид — в виде монопрепарата на нашем рынке доступен пока только под брендом Аводарт, который выпускается капсулами по 0,5 мг. Главное отличие от оппонента в подавлении обоих типов 5АР. Клинические исследования показали, способность дутастерида в снижении ДГТ значительно выше (0,5 мг/день), чем у оппонента (5 мг/день).

Второе преимущество в том, что тип 5альфа-редуктазы, который игнорируется финастеридом, больше преобладает в коже. Поэтому дутастерид часто позиционируют как более эффективное средство для прекращения выпадения волос при андрогенетической алопеции. Однако учитывая доказанную эффективность малых доз финастерида (1 мг) при АГА и разницу в цене, то преимущество сомнительно.

Если финастерид и дутастерид сравнить по безопасности и частоте побочных действий, то они примерно одинаковы. ДГТ, который они понижают, вырабатывается организмом не просто так: сравнительные испытания подтвердили снижение либидо на первом году применения по сравнению с плацебо. Оба не являются препаратами выбора при облысении у женщин.

Читайте также:  Вялотекущий эндометрит что это

Что лучше и выводы?

Подводя итог, можно сказать, что теории дутастерид эффективнее, поскольку ингибирует и I и II типы 5АР против только II у финастерида. Но на практике как краткосрочное, так и долгосрочное лечение обоими средствами приводит к уменьшению объема предстательной железы, увеличению скорости мочеиспускания и облегчению симптомов. Препараты одинаково снижают риски после хирургических операций на простате и имеют аналогичный профиль безопасности.

В 2012 году минздрав США выдал предупреждение о том, что на фоне общего снижения появляется повышение риска его отдельным опасным видом при лечении этими ЛС. Отозваны они не были, но заявлено о неоходимости проводить тщательное обследование пациентов до лечения с контролем в процессе.

На сегодняшний день недостаточно убедительных доводов в пользу того, что дутастерид однозначно лучше. Особенно если учитывать серьезную разницу в стоимости курсов, при которой лечение финастеридом обойдется в 4-5 раз дешевле.

Финастерид — это лекарство для остановки выпадения волос у мужчин и лечения аденомы простаты. Замедляет преобразование тестостерона в дигидротестостерон, связываясь с ферментом 5-альфа-редуктаза второго типа. Влияет на первопричину облысения, но не стимулирует рост новых волос, поэтому используется в паре с миноксидилом. Удержавает существующие волосы и замедляет дальнейшее облысение. Препарат выпускается в виде таблеток и принимается внутрь каждый день.

Вопросы и ответы про финастерид:

Если вы намерены принимать препараты на основе финастерида для лечения облысения, то сначала вам нужно обязательно проконсультироваться у своего терапевта и трихолога. Финастерид нельзя принимать женщинам и детям.

Как называются препараты на основе финастерида?

Пропеция или Propecia — препарат на основе финастерида для остановки облысения. В этом препарате на каждую таблетку приходится 1 мг финастерида. Для лечения принимается одна таблетка в день.

Финпеция — индийский аналог Пропеции, который производится компанией CIPLA. Не отличается от Пропеции составом или дозировкой. В каждой таблетке содержится 1 мг финастерида. Цена значительно ниже оригинала.

Существуют препараты, в которых действующее вещество финастерид, но которыми лечат аденому простаты. Не отличаются по составу, но отличаются дозировкой. 5 мг вместо 1 мг в Пропеции и Финпеции. Перечень препаратов:

  • Пенестер
  • Проскар
  • Финаст
  • Финастерид
  • Альфинал
  • Веро-финастерид
  • Простерид

Какая разница между препаратами с 1 мг и 5 мг кроме дозировки?

Никакой. В препаратах для лечения аденомы простаты содержиться лишь одно активное вещество — финастерид. Никаких других активных веществ нет.

Как работает финастерид?

Попадая в кровоток, начинается связывание с 5-альфа-редуктазой второго типа вместо тестостерона, что приводит к снижению уровня дигидротестостерона.

Что такое 5-альфа-редуктаза второго типа?

5-альфа-редуктаза — фермент человека, который преобразует мужской половой гормон тестостерон в более сильнодействующий андроген дигидротестостерон, а также участвует в образовании нейростероидов аллопрегнанолона и THDOC. Таким образом, уменьшая количество 5-альфа-редуктазы (через связывание ее с финастеридом), уменьшается общее количество дигидротестостерона. Именно для этого финастерид и применяется — для уменьшения концентрации дигидротестостерона в организме.

Что такое дигидротестостерон?

Дигидротестостерон — биологически активная форма тестостерона, образующаяся из него в клетках органов-мишеней под воздействием фермента 5-альфа-редуктазы. Дигидротестостерон гораздо сильнее связывается с андрогенными рецепторами тканей, чем исходное соединение (тестостерон). С повышенным образованием дигидротестостерона в волосяных фолликулах связывают чрезмерное оволосение тела и/или «мужской» тип облысения на голове у обоих полов. Дигидротестостерон выполняет такие функции:

  • Cтимулирует салоотделение кожных сальных желез;
  • Стимулирует деление клеток простаты;
  • Стимулирует или угнетает рост волосяного покрова на определенных частях тела;
  • Стимулирует рост половых органов у мужчины в период полового созревания;
  • Оказывает влияние на эректильную функцию у мужчины (желание, в то время как тестостерон отвечает за эрекцию);
  • Предположительно влияет на восстановление после тяжелых физических нагрузок.

Уменьшение уровня дигидротестостерона повлияет на организм?

После начала приема финастерида начнет уменьшаться уровень дигидротестостерона, который и останется на таком пониженном уровне, пока вы не прекратите принимать препарат. Уровень тестостерона в таком случае увеличивается (максимум на 10%), чтобы компенсировать уменьшение дигидротестостерона. Постепенно концентрация дигидротестостерона в фолликулах волос уменьшится, что и требуется для лечения.

Как долго принимать финастерид?

Пока вы принимаете финастерид, он действует. Если вы прекращаете прием, то эффект прекращается. Финастерид нужно принимать пока вам дороги волосы, то есть всю жизнь. Или пока не будет придумано новое, более эффективное средство.

Читайте также:  Чем лечить коксаки

Когда появятся первые результаты?

Первые результаты можно наблюдать через 6-12 месяцев. В крайне редких случаях улучшения могут появится уже через три месяца.

Может финастерид наростить новые волосы?

Препарат влияет на первопричину и останавливает облысение. В некоторых случаях использование исключительно финастерида может сопровождаться ростом новых волос. Редко удаётся восстановить большую часть утраченных волос, как в этом случае. Мужчина принимал 1 мг финастерида каждый день в течении трех лет и добился хороших результатов. Обычно можно добиться лишь приостановки выпадение, для стимуляции росто понадобится использовать миноксидил.

Подробнее прочитать про этот случай и посмотреть промежуточные фотографии. Существуют и другие похожие истории, но подобное происходит крайне редко.

Какие шансы остановить выпадение и вырастить новые волосы?

Третья фаза испытаний Пропеции проводилась в течении нескольких лет. В испытаниях приняли участие 60 дерматологических клиник, 33 из которых из США, а также 1533 добровольца. 1215 из которых продолжили испытания второй год. Возраст участников от 18 до 41 года. Степень облысения по Норвуду от 3 до 5. Все участники принимали препарат в дозировке 1 мг или плацебо каждый день.

Для оценки использовались объективные и субъективные показатели. Субъективный анализ включал опрос участников по поводу изменений. Объективный анализ включал измерение густоты и толщины волос, длительности анагеновой фазы и других показателей. Оценку проводили дерматологами вслепую, тоесть они не знали, что получают пациенты: Пропецию или плацебо.

Первый год испытаний показал такие результаты:

  • Увеличение густоты волос +86 на 1 дюйм2 (+11%) для принимающих Пропецию
  • Уменьшение густоты волос -21 на 1 дюйм2 (-2.7%) для принимающих плацебо
  • Рост новых волос у 48% для принимающих Пропецию
  • Рост новых волос у 7% для принимающих плацебо
  • 30% (из 48%) слегка заметный рост новых волос для принимающих Пропецию
  • 18% (из 48%) заметный рост новых волос для принимающих Пропецию
  • 6% (из 7%) слегка заметный рост новых волос для принимающих плацебо
  • 1% (из 7%) заметный рост новых волос для принимающих плацебо

Второй год испытаний не показал дальнейшего увеличения густоты волос. Но были отмечены дальнейшие улучшения общего состояния, что связано с продлением анагеновой фазы и увеличением диаметра стержня волос. Участники принимающие плацебо продолжали терять густоту. На графике показана динамика изменения густоты при приеме финастерида 1 мг, плацебо и их комбинаций на протяжении пяти лет:

Как принимать?

Согласно инструкции принимайте одну таблетку Пропеции каждый день независимо от приема пищи. Некоторые учасники форумов про выпадение волос считаю, что таблетку лучше принимать натощак.

Можно использовать препараты, содержашие 5 мг финастерида вместо 1 мг?

Да. Многие так и делают, чтобы сэкономить. Но так как другие препараты (Альфинал, Веро-финастерид, Пенестер, Проскар, Простерид, Финастерид, Финаст и другие) содержат 5 мг финастерида в одной таблетке, то вам нужно делить каждую на 5 частей и принимать их каждый день. Вы будете получать те же 1 мг финастерида ежедневно, как и при приеме Пропеции. Применение альтернативных препаратов обходится дешевле по сравнению с оригиналом при одинаковой эффективности.

Какую дозировку принимать?

Исследования FDA по Пропеции показали, что дозировка от 0,05 до 5 мг обеспечивает похожий результат. Разница составляет 5-7% лучшего связывания 5-альфа-редуктазы второго типа в пользу большей дозировки. Что может сыграть большую роль при высокой чувствительности фолликул волос к дигидротестостерону.

Почему многие принимают 1 мг в день?

Не слышали про исследования, неудобно делить таблетку 5 мг на 100 частей, чтобы получить 0,05 мг. Или на 25 частей, чтобы получить 0.2 мг.

Какие побочные эффекты возможны?

Препарат в целом хорошо переносится. Побочные эффекты, которые обычно носят незначительный характер, в целом не требуют прерывания терапии. Финастерид для целей лечения облысения по мужскому типу проверялся на безопасность в процессе клинических испытаний на более чем 3200 мужчинах. В трех двенадцатимесячных двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых многоцентровых сравнительных исследованиях суммарная безопасность Пропеции и плацебо оказались схожими. Прекращение терапии из-за каких-либо клинически значимых побочных проявлений было произведено у 1,7% из 945 мужчин, которые принимали Пропецию и у 2,1% из 934 мужчин, принимавших плацебо.

“>

Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector